مهارکننده سنتز RNA

RNA مخفف ریبونوکلئیک اسید یک پلیمر از ریبونوکلئوتیدها است. رونویسی فرآیندی است که در آن DNA با کمک آنزیم RNA پلیمراز به RNA رونویسی می شود. رونویسی شامل سه مرحله است. طویل شدن، شروع و خاتمه. گروه آنتی بیوتیک ریفامایسین ها RNA پلیمراز را در سنتز RNA مهار می کنند. اکتینومایسین D، یک داروی ضد سرطان؛ یک داروی شیمی درمانی نیز یک مهارکننده سنتز RNA است.

ریفامایسین ها: ضد میکروبی هایی که ساختار مولکولی سبد مانندی دارند از خانواده آنسامایسین ها هستند. ریفامایسین ها از یک اکتینومیست به نام Streptomyces mediterranei که تغییر نام یافته و به Nocardia mediterranea تغییر نام داد، جدا شد. و بعداً اکتینومیست به عنوان Amycolatopsis mediterranei مجدداً طبقه بندی شد. آنتی بیوتیک های گروه ریفامایسین در برابر مایکوباکتریوم ها فعالیت بهتری نشان می دهند و در برابر باکتری های گرم منفی نیز موثر هستند. آنتی‌بیوتیک‌های گروه ریفامایسین محلول در چربی هستند که از دسته داروهای ضد سل با طیف گسترده‌ای هستند.

ریفامایسین B ترکیب اصلی آنتی بیوتیک های گروه ریفامایسین بود. منشأ آن در حضور دی اتیل باربوریتیک اسید بود. بر اساس تولید، ریفامایسین به دو دسته ریفامایسین های طبیعی و نیمه مصنوعی طبقه بندی می شود. ریفامپین و ریفاکسیمین ریفامایسین های نیمه مصنوعی و ریفامایسین CV، ریفامایسین SV ریفامایسین های طبیعی هستند. ریفامایسین ها مشتقات مختلفی دارند که شامل ریفامپین، ریفامایسین CV و ریفامایسین SV می شود که ساختار و خواص متفاوتی دارند. از آنجایی که مقاومت به سرعت در حال رشد است، گروه ریفامایسین از آنتی بیوتیک ها در ترکیب با سایر داروها برای درمان عفونت های مایکوباکتریایی استفاده می شود.

مهارکننده های سنتز rna

مکانیسم اثر مهارکننده‌های سنتز RNA

ریفامایسین از جمله سایر ضد میکروبی های این گروه برای درمان مایکوباکتریوم و سایر گرم مثبت و منفی در نظر گرفته می شود. این سنتز RNA را مهار می کند. مکانیسم اثر ریفامایسین اتصال آنتی باکتریال به RNA پلیمراز وابسته به DNA را با اتصال به زیرواحدهای بتا آنها (α1، β، β1، و φ) نشان می دهد. زیرواحد β محل اتصال ریفامپیسین است که توسط ژن rpoB کدگذاری می شود. شروع رونویسی mRNA را مسدود می کند. RNA ریبوزومی و انتقالی نیز به همان اندازه mRNA تحت تأثیر قرار می گیرند. و علاوه بر این، از ترجمه پلی پپتیدها جلوگیری می کند.

نمونه هایی از مهارکننده های سنتز RNA

  • ریفامپیسین
  • ریفاکسیمین
  • ریفاپنتین

مکانیسم های مقاومت مهارکننده های سنتز RNA

سل مقاوم به چند دارو یک مسئله جدی است. مقاومت در گروه ریفامایسین به دلیل جهش در ژن rpoB است که کارایی عمل بر عفونت را کاهش می دهد. جهش درگیر یک جهش نقطه ای است که منجر به جایگزینی اسید آمینه می شود که ممکن است درج یا حذف باشد. H406، S411 و D396 سه آمینو اسیدی هستند که در ایزوله های مقاوم جهش یافته اند و در برهمکنش های اکسیژن و هیدروژن در موقعیت های 8 و 21 نقش دارند. سایت های دیگر مستعد جهش هستند. جهش ژن rpoB منجر به کاهش میل ترکیبی آنزیمی می شود که به پروتئین (نوع وحشی) متصل می شود. کاهش میل ترکیبی بین ضد میکروبی ها و هدف با کاهش حساسیت پاتوژن ها به مهار ریفامایسین ها مطابقت دارد.

درحال حاضر مجموعه کیمیا زیست گستر نوین قادر به ارائه انواع مواد اولیه با گریدهای غذایی، دارویی، آرایشی، بهداشتی و صنعتی در حجم های بالا و کیفیت عالی از تولید کننده های معتبر می باشد. درصورت نیاز می توانید درخواست خود را با ما درمیان گذاشته تا در سریعترین زمان ممکن اطلاعات لازم را در اختیارتان قرار دهیم.